Хіміки з Новосибірського державного університету вивчили будову нової форми метацетамолу - аналога всім відомого парацетамолу.
Будь-які ліки можуть допомогти організму, так і нашкодити йому, часом дуже і дуже сильно. Напевно всі, хто хоч раз хворів на застуду, приймали лікарські засоби, до складу яких входить парацетамол. Ця речовина знижує високу температуру і надає болезаспокійливу дію. Його дія давним-давно вивчена і перевірена вже, напевно, на мільйонах пацієнтів. Однак у ряді країн парацетамол займає першу сходинку в списку причин поразки печінки, яке призводить, в тому числі, до летального результату. Але безліч людей приймали і приймають парацетамол і не відчувають серйозних проблем, так у чому ж справа?
Вся суть у дозуванні, точніше її грубому порушенні. Безпечною вважається добова доза в 4 грами препарату. Прийом понад 10 грамів може призвести до отруєння і ураження клітин печінки. Відбувається це через те, що в печінці парацетамол метаболізується трьома способами. Перші два безпечні для організму, в той час як третій спосіб призводить до утворення токсичного продукту, який і викликає отруєння і ураження органу. Якщо доза парацетамолу не перевищує допустиму, то реалізуються перші два способи, а от якщо доза перевищена, тоді перші два шляхи не справляються з переробкою речовини і вона починає метаболізуватися по третьому шляху - що в підсумку і призводить до тяжких наслідків. Як цього уникнути? Найпростіший і найефективніший спосіб - прочитати інструкцію, де написані дозування і попередження, наприклад, про те, що не варто приймати ліки разом з алкоголем. Іншим способом уберегти несвідомих громадян може бути додавання спеціальних речовин, що блокують шкідливі метаболіти парацетамолу навіть у разі прийняття великих доз. Однак, це палиця про два кінці - ті, хто приймають препарат за інструкцією, будуть піддаватися непотрібному впливу цих речовин. Є і третій метод, ключ до якого можливо дасть хімія і вивчення будови речовин.
Від будови молекул залежать їх властивості, це начебто цілком очевидний факт. Ви змінюєте одну групу атомів на іншу, і ліки можуть стати отрутою або навпаки. Однак не менш важливо і те, як ці молекули розташовані одна відносно одної. Якщо уявити молекули як цеглинки, то тверда речовина складається з безлічі таких блоків, розташованих один відносно одного певним чином. Наприклад, якщо муляр, коли будує будинок, буде класти цеглини строго один на інший, то побудовані таким чином стіни скоро покриються тріщинами, а то і зовсім розваляться. Саме тому цеглини укладають зі зміщенням - це надає міцності конструкції. Те ж і в хімії, молекули можуть по-різному вкладатися один відносно одного, в результаті виходять речовини часом з кардинально різними властивостями. Таке загальне явище називається поліморфізмом. Яскравий приклад поліморфізму - дорогоцінний камінь алмаз і звичайна сажа з печі. Обидва цих речовини не що інше як різні форми одного і того ж хімічного елемента - вуглецю. Поліморфізм притаманний лікарським препаратам. Наприклад, відомий антибіотик левоміцетин існує у двох поліморфних формах: - Так, притому одна з них активна, а інша не надає терапевтичної дії, а різниця всього лише в розташуванні молекул у кристалічній решітці.
Не оминув поліморфізм і парацетамол: у цієї молекули існує три поліморфні модифікації, одна з яких стійка при кімнатних умовах, а дві інші - при підвищеному і дуже високому тиску. Однак інтерес хіміків з Новосибірського державного та Единбурзького університетів привернув не сам парацетамол, а його, можна сказати, рідний брат - метацетамол. Різниця в будові цих двох молекул полягає в положенні однієї групи атомів (гідроксильної). Згідно з низкою досліджень, метацетамол може бути менш токсичним для пацієнтів, ніж аналогічний йому парацетамол. Дослідникам вдалося виявити у метацетамола другу поліморфну форму. Вони встановили її фізико-хімічні властивості і описали будову цієї речовини. Виявилося, що структура цієї поліморфної модифікації разюче відрізняється як від іншої форми метацетамолу, так і парацетамолу. Замість ланцюжків молекул, пов'язаних між собою водневими зв'язками, нова форма метацетамолу складається з молекул, об'єднаних між собою в пари, що досить незвично. Крім того, хіміки з'ясували, що нова форма стійка в сухій атмосфері, а під дією парів води переходить у відому форму. Один з учасників міжнародної групи, молодший науковий співробітник НГУ і аспірант Інституту хімії твердого тіла і механохімії СО РАН Денис Ричков зазначив, що: Хоча в цьому дослідженні переслідувалися виключно наукові цілі, отримання нових поліморфів видається важливим і з практичної точки зору, наприклад, для подальшого використання у фармацевтиці. У поліморфів однієї і тієї ж речовини може бути різна розчинність, біологічна активність, твердість, здатність до пресування тощо. Відповідно від цих показників залежатиме ефективність препарату, форма випуску. Тому, є ймовірність, що такі знання про будову речовин допоможуть зробити відомі ліки більш ефективними і безпечними, що, можливо, врятує чиюсь печінку, а то й життя.
За матеріалами НГУ