Знеболювальне з соняшнику

Гібридні пептиди на основі молекули з соняшнику можуть замінити опіоїдні анальгетики.


Багато знеболюючих препаратів діють через опіоїдні рецептори в мозку, і тому загрожують тими ж побічними ефектами, що і природні опіати на кшталт морфіну. Головний побічний ефект тут, звичайно, залежність і ризик передозування. Тому дослідники шукають альтернативні анальгетики, які працювали б настільки ж ефективно, але не проникали б у мозок.


Співробітники Віденського медичного університету вирішили пошукати такі речовини в соняшнику. Відомо, що соняшникові екстракти використовуються в народній медицині як протизапальний і знеболюючий засіб, і завдання було в тому, щоб знайти в соняшнику конкретну молекулу з такими властивостями. Ця молекула - так званий соняшниковий інгібітор трипсину-1 (SFTI-1, sunflower trypsin inhibitor-1), невеликий кільцевий пептид. SFTI-1 вдосконалили, замінивши частину його молекули на динорфіни - так називають природні опіоїдні пептиди, які синтезуються у нас в головному і спинному мозку (до того ж класу відносяться більш знамениті ендорфіни).

У статті в Journal of Medicinal Chemistry дослідники описують експерименти з дев'ятнадцятьма гібридними пептидами, зшитими з соняшникової SFTI-1 і динорфінів. Вони виявилися виключно стабільними, виключно ефективними і, що найголовніше, діяли не в мозку, а на периферії, прямо в органах, які потрібно було знеболити. Тут експериментальні пептиди пов'язуються з опіоїдними каппа-рецепторами і придушують больовий сигнал, що йде в мозок. Нові пептиди позбавляли мишей від болю в животі, притому у тварин не порушувалася координація рухів і вони не впадали в апатію і сонливість, як це буває зі знеболювальними, що діють через опіоїдні рецептори в мозку. Так що в перспективі пептиди на основі молекули з соняшнику можуть стати звичайним аптечним анальгетиком - якщо тільки успішно пройдуть клінічні випробування.

COM_SPPAGEBUILDER_NO_ITEMS_FOUND